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• 株式会社ゲノム創薬研究所 顧問
  研究本部長関水和久

  • 昭和25年生 東京大学大学院薬学系研究科博士後期課程修了 薬学博士
  • 九州大学薬学部教授等を経て東京大学大学院薬学系研究科教授（平成28年3月定年退官）
  • 現東京大学名誉教授、帝京大学医真菌研究センター教授、 医療技術学部スポーツ医療学科教授
  • 平成25年弊社顧問

ゲノム創薬研究所は、カイコを疾患モデル動物として使い、食品を含めた天然物から医薬品資源を探索する研究を行っています。
医薬品の探索においては最初に試験管内での評価系を用いた探索が行われます。しかしながら、見い出される候補化合物の殆どは動物試験では治療効果を示さないという問題があります。これは化合物の体内動態に起因する問題です。動物体内には外来化合物を排除する仕組みが働き、治療効果が見られないのです。

化合物の体内動態を知るために、従来の探索ではマウスやラットなどの哺乳動物が使われてきました。しかしながらこれらの哺乳動物を医薬品開発の探索段階で用いることは、多大な費用が必要であるばかりでなく、動物愛護の観点からの問題がありました。私たちは昆虫のカイコを用いることによりこの問題を解決しようと試みています。

カイコは長い養蚕業の歴史の中で飼育法が確立されてきたいわば家畜とも言うべき動物です。私たちは、カイコにおける薬物の体内動態が驚くほどヒトを含めた哺乳動物と共通していることを明らかにしてきました。この科学的知見を基盤としてカイコを用いることにより、安いコストでかつ動物愛護の観点にも配慮して動物実験を行うことが可能となります。
現在、ゲノム創薬研究所は「ライソシンE」という抗MRSA感染治療薬の開発を行っています。MRSAは多剤耐性の黄色ブドウ球菌で、この克服は人類の健康維持に貢献する最重要課題の一つです。このライソシンEは、私たちが開発したカイコを用いた抗菌薬のスクリーニング方法を利用して発見されました。

日本中の土壌から抗生物質生産菌を集め、その中からカイコの系で治療効果を示す画分を得てその構造を決定した結果、新規抗生物質であることが分かったのです。ライソシンEは黄色ブドウ球菌の膜上に存在するメナキノンという物質に結合し、菌の膜を破壊することが分かりました。そのためライソシンEはこれまで医療に使われてきた抗MRSA薬に比べて極めて強力な殺菌活性を示します。

抗生物質の殺菌力は実際の医療において重要であり、これまでは治療困難であった難治性MRSA感染症に対してライソシンEが有効であることが期待されます。ライソシンEが実用化されれば、1996年のファイザー社のザイボックス以来の新規機序を有する抗生物質となります。

ライソシンEの治療薬としての開発に成功することは、大学での研究成果を社会還元するという会社設立の目標に適うものであり、是非とも成功させたいと思っています。
私自身は現在も大学の研究室で毎日自分の手で実験をしています。最近では、カイコのサイトカインストームモデルを構築し、そのメカニズム解析、並びにこの系を利用した過剰免疫治療薬の発見にチャレンジしています。

目標の達成には多くの方々の協力が必要です。引き続きよろしくご支援賜りますようお願い申し上げます。